Противопоказания
– повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;- цереброваскулярное или иное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;- выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;- период после проведения аортокоронарного шунтирования;- артериальная гипертензия;- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;- беременность;- период лактации;- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pуlori; длительное использование НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.
Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.
При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.
Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.
Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.
Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.
У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.
Случаи передозировки и индуцированные осложнения
При приеме повышенных дозировок медикамента могут появиться неприятные состояния:
- возникновение тошноты;
- болевые ощущения в области живота;
- рвотные позывы;
- может возникнуть метаболический ацидоз.
При появлении вышеперечисленных симптомов рекомендуется промыть желудок, также обязательно больной должен принять активированный уголь. После этого нужно провести симптоматическую терапию.
Во время применения препарата Найзилат могут появиться следующие побочные эффекты:
- нарушения деятельности органов пищеварения – появление тошноты, состояние диспепсии, расстройство стула, рвотные позывы, может появиться язва пептического типа;
- иногда наблюдаются инфекционные поражения в мочевыводящем тракте;
- проблемы со зрительными функциями;
- возникновение шума в ушах;
- расстройство в респираторной системе – появление бронхоспазма, ринита, отдышки, отека гортани;
- нарушения в нервной системе – головокружения, состояние сонливости, появление депрессивных состояний;
- может наблюдаться повышение артериального давления;
- расстройства в системе кроветворения – состояние анемии, тромбоцитопении, лейкопении;
- реакции на кожном покрове — появление сыпи, пурпура, возникновение дерматита, крапивницы;
- могут наблюдаться различные анафилактические реакции.
Упаковка, форма выпуска и состав
Препарат отпускается в аптеках в виде таблеток белого или бежевого цвета. Имеют характерный запах. Основным действующим компонентом является амтолметин гуацил (600 мг в одной таблетке). Дополнительно используются такие компоненты, как лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, а также магния стеарат. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая состоит из гипромеллозы и титана диоксида. Лекарство выпускается в картонных упаковках. В каждой из них находится по два блистера с 10 таблетками.
Лекарство относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Таблетки обладают комплексным действием на организм. Они приостанавливают развитие воспалительного процесса, а также снимают боль. Но в качестве самостоятельного лечения не используется препарат «Найзилат». Он лишь помогает убрать симптомы, а на ход заболевания никак не влияет.
Сфера применения
Найзилат нужно использовать при следующих состояниях:
- во время развивающегося остеоартроза;
- при ревматоидном артрите;
- при болезни Бехтерева (анкилозирующим спондилите);
- для снятия болевого синдрома при бурсите;
- во время суставного синдрома во время подагры;
- при вертеброгенных болевых синдромах;
- при возникновении тендовагинита;
- во время лечения артралгии;
- при невралгии тройничного нерва;
- при межреберной невралгии;
- во время болевого синдрома различного характера;
- для лечения головных и зубных болевых ощущения;
- при болезненных месячных у женщин;
- если присутствуют болевые ощущения во время ожогов и травматических повреждений.
Противопоказания и ограничения
Препарат не стоит применять, если имеются следующие показания и состояния:
- не стоит применять при возникновении аллергии на толметин, амтолметин;
- во время бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин, а также, если имеется рецидивирующий полипоз;
- во время язвенного заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
- наличие желудочно-кишечного кровотечения с активным течением;
- если возникает цереброваскулярное кровотечение;
- если имеются проблемы со свертываемостью крови;
- патологии в кишечнике, которые сопровождаются воспалением – колит язвенного типа, болезнь Крона (если эти нарушения протекают в обостренной форме);
- во время сердечной недостаточности с декомпрессионным типом;
- при тяжелых поражениях почек и печени;
- при артериальной гипертонии;
- не стоит использовать в период после операции аортокоронарного шунтирования;
- если имеется непереносимость таких компонентов, как лактоза, а также при наличии дефицита лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- в период вынашивания ребенка;
- в период грудного кормления;
- не стоит использовать подросткам и детям младше 18 лет.
Медикамент нужно с осторожностью использовать во время следующих состояний:
- если имеется гипербилирубинемия;
- если имеется ишемическое заболевание сердца;
- при сердечной недостаточности в хронической форме;
- при патологиях цереброваскулярного типа;
- если имеется сахарный диабет;
- если есть поражения артерий периферического типа;
- при наличии почечной недостаточности хронического течения;
- больным в пожилом возрасте.
Побочные эффекты
При приеме Найзилата могут развиваться побочные эффекты. Все эффекты разделены на группы: частые (от 1 до 10% среди всех случаев приема), нечастые (до 1 %), редкие (от 0,01 до 0.1%), очень редкие менее 0,01%
Следует обратить внимание на частоту побочных эффектов, их развитие как правило является редким, а обширный список лишь указывает на тщательно проведенные исследования с выявлением всех возможных побочных эффектов
Какие побочные эффекты встречаются со стороны… — ЖКТ: часто встречаются тошнота, диспептические явления. Редко – боли в животе, нарушения стула. Очень редко – развитие язвенного поражения, острая печеночная недостаточность. — Почки: редко повышение уровня калия, азота мочевины, отдельные сообщения – обострение хронического инфекционного процесса. — Центральная нервная система: часто головокружение, головная боль, сонливость. Редко шум в ушах, нарушения зрения, депрессивные эпизоды. — Дыхательная система: редко одышка, отек гортани, бронхоспазм, преимущественно встречались данные побочные эффекты у пациентов с бронхиальной астмой. — Сердечно-сосудистая система: часто подъем артериального давления, отмечался преимущественно на фоне базисной терапии за счет изменения эффективности препаратов. — Органы кроветворения: редко и очень редко анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. — Кожный покров: нечасто развитие высыпаний. Редко уплотнение или шелушение кожи, эксфолиативный дерматит. Очень редко синдром Лайелла. Аллергические реакции в виде анафилаксии встречались редко и очень редко.
Также нечасто зафиксировано развитие слабости, отеков, повышения массы тела, редко встречалось развитие потливости, лихорадки, лимфоаденопатии, отек языка.
Аналоги препарата «Найзилат», ценовая категория лекарственных средств
Лекарственный препарат «Найзилат» не имеет аналогов по своему химическому составу. Однако среди веществ, оказывающих анальгетический и противовоспалительный эффект на равне с «Найзилатом», можно выделить следующие препараты:
- «Найз»,
- «Аркоксиа»,
- «Целебрекс»,
- «Аэртал».
Стоимость препарата «Найзилат» составляет от 580 до 630 рублей за торговую упаковку.
«Найзилат» имеет довольно хорошие отзывы, хотя появился на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Практически все пациенты отмечают у данного лекарства очень низкий риск развития побочных эффектов, чем у тех средств, действие которых направлено на восстановление и обезболивание опорно-двигательного аппарата. Эффект от лечения заметен уже на четвертый день после начала лечения.
Пациенты отмечают, что медикаментозное средство не оказывает негативного влияния на органы ЖКТ, поэтому его можно принимать длительный период времени для достижения максимального эффекта.
Фармакологические свойства
Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента).
В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.
Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.
Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.
- всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
- метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
- выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).
Возможные негативные последствия
Препарат имеет минимальные побочные эффекты, поэтому может использоваться людьми преклонного возраста. Очень редко могут возникать такие последствия, которые в основном зависят от индивидуальных особенностей организма пациента:
- Аллергические кожные реакции в виде дерматита, крапивницы, некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона, что могут наблюдаться в начале терапии и проходить со временем;
- Нарушение зрения и слуха;
- Тошнота, метеоризм, боль в области живота;
- Головокружения и головная боль, сонливость;
- Развитие депрессии;
- Увеличение кровяного давления, отечность, тахикардия;
- Анемия, лейкопения;
- Стоматит, глоссит;
- Увеличение потоотделения;
- Судороги, тремор;
- Нарушение вкуса.
Все вышеперечисленные реакции могут наблюдаться в единичных случаях. При проявлении любых аллергий или побочных реакций лечение рекомендуется прекратить. Во время терапии не рекомендуется водить авто и выполнять деятельность, что связана с высокой концентрацией внимания.
В медицинской практике известны случаи передозировки препаратом. На это явление могут указывать следующие симптомы:
- Боли в области живота;
- Тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой;
- Развитие признаков язвенной болезни;
- Ацидоз;
- Нарушение деятельности почек.
В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо промыть желудок, выпить сорбент и провести симптоматическое лечение. Специального антидота в медицине не разработано.
Фармакологическое действие
Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата.
Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).
Противопоказания
Лекарственное средство может назначаться лишь пациентам старше 18 лет. Таблетки имеют немало противопоказаний. Они не могут назначаться при таких заболеваниях, как язва желудка, гастрит, бронхиальная астма, желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия, артериальная гипертензия, дефицит лактазы, прогрессирующие заболевания почек, печеночная недостаточность
Людям с хроническими недугами стоит с осторожностью принимать лекарство «Найзилат». Аналоги стоит приобретать также после консультации с врачом
Данных о приеме таблеток беременными или кормящими женщинами недостаточно. Во избежание негативного влияния на организм плода или новорожденного лечение стоит обсудить с врачом. Принимать лекарство «Найзилат» необходимо в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для младенца.
Пациентам старше 65 лет с осторожностью назначаются таблетки «Найзилат». Отзывы специалистов показывают, что с возрастом риск развития побочных явлений возрастает
Кроме того, у пожилых людей гораздо чаще встречаются хронические заболевания, при которых невозможен прием медикамента. Особенно внимательно проводится терапия людям, которые имеют сбои в работе сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия
- Нервная система: головные боли, депрессия, головокружение, сонливость, слабость;
- Дыхательная система: одышка, отёк гортани, бронхиальный спазм, насморк;
- Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
- Пищеварительная система: диспепсия, вздутие живота, диарея или запор, пептическая язва, тошнота и рвота, дискомфорт в животе, боли в животе, гастрит, нарушения деятельности печени;
- Мочевыделительная система: различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
- Иммунная система: анафилактоидные реакции или анафилаксия;
- Система крови: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов, анемия;
- Органы чувств: нарушения зрения, шум в ушах;
- Поражения кожных покровов: пурпура, крапивница, синдром Лайелла, сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
- Обменные процессы: потливость, увеличение веса;
- Результаты лабораторных исследований: повышение концентрации азота мочевины в крови;
- Прочие: отёки различных областей тела, лимфоаденопатия, лихорадка.
Практический опыт применения
Применение препарата Найзилат действительно эффективно при заболеваниях суставов, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов и докторов.
Найзилат – это анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, гастропротекторное, жаропонижающее лекарственное средство.
Его применение позволяет облегчить общее состояние при заболеваниях суставов и позвоночника, а также при появлении болевого синдрома иной этиологии – цефалгия, альгодисменорея. Это средство хорошо себя проявляет при артрите, остеоартрозе, заболевании Бехтерева, при невралгии.
Но все же, прежде чем применять этот препарат, стоит обратить внимание на побочные эффекты и противопоказания, при которых применение этого средства не желательно.
Зимой в гололед упала и сильно травмировала колено. Сразу же обратилась к врачу, который назначил длительное лечение и проведение операции. Однако, через определенный период у меня возникли сильные боли.
Иногда болевые ощущения были настолько острыми, что у меня в прямом смысле текли слезы ручьем. При этом наружные средства мне не помогали. Тогда мой врач назначил принимать препарат Найзилат.
Принимала лекарство по 1 таблетки 2 раза в день. По такой схеме принимала около 2 недель, затем перешла на 1 таблетку в сутки. В целом стало намного легче, боли прошли почти полностью.
Екатерина, 32 года
При обострении остеоартроза появились просто невыносимые боли в спине. До этого как-то обходился наружными гелями и мазями, а тут ничего просто не помогало.
Дошло до того, что я просто не мог встать с кровати. Жена вызвала врача на дом, он осмотрел и порекомендовал принимать препарат для снятия болей и воспаления Найзилат. Да, действительно через 2 дня приема боли прошли. Принимал я это средство почти неделю и все неприятные ощущения полностью прошли.
Евгений, 49 лет
Особенности применения: схемы и дозировки
За один раз рекомендуется применять одну таблетку с дозировкой 600 мг. В день нужно принимать 2 таблетки, каждая из которых запивается достаточным количеством жидкости.
Если состояние улучшится или болевые ощущения не сильно выражены, то дозировку можно снизить до 1 таблетки в сутки. При этом максимальная суточная дозировка в любом случае не должна быть выше 1800 мг.
Для того чтобы лекарство сохранило свое гастропротекторное воздействие его лучше всего применять на голодный желудок.
Период беременности и лактации
Поскольку составляющие компоненты препарата могут оказать негативное воздействие на ребенка, лекарство не стоит использовать в период беременности.
Составляющие элементы выделяются вместе с грудным молоком, поэтому в период грудного вскармливания лекарство не принимается.