Урикозурические препараты: особенности применения

Урикозурическими или антиподагрическими называют препараты, которые путем подавления активности ксантиноксидазы препятствуют образованию мочевых конкрементов, а также существенно облегчают их выведение из организма.

В случае неполноценного выведения почками мочевой кислоты, она начинает накапливаться в сухожилиях суставов в виде, практически нерастворимых солей (уратов), что приводит к их деформации и нарушению функциональных возможностей. Такое состояние суставов называют подагрой – болезнь, которая сопровождается ограниченным околосуставным воспалительным процессом и сильными болевыми ощущениями.

Фармакотерапия

Основными лекарствами при обострении подагры являются препараты группы НПВС и кортикостероиды. Данные средства успешно справляются с воспалительным процессом, который неизбежно возникает при поражении сустава и осложняет состояние больного

Кроме того, нестероидные противовоспалительные препараты и кортикостероиды обладают умеренно выраженными обезболивающими свойствами, что также немаловажно в периоды приступов подагры. Дополнительно пациентам назначают анальгетики для ликвидации сильного болевого синдрома, который не удается снять противовоспалительными средствами

После подавления обострения болезни применяют основное лечение, которое продолжается в течение нескольких месяцев. При этом некоторые препараты приписывают для систематического использования, то есть при диагнозе «подагра» их нужно принимать постоянно. Из чего же состоит курс терапии подагрического артрита?

Что делать при приступе

Первый приступ подагры обычно настигает через 20–30 лет стойкой гиперурикурии. Причиной может послужить любой фактор, способный спровоцировать резкие колебания мочевой кислоты — инфекции, хирургические операции, голодание или переедание, прием тиазидных диуретиков.

При появлении первых симптомов обострения — мучительных болей в пораженном суставе — необходимо обеспечить полный покой конечности, обложить льдом «горящее» сочленение и принять таблетку Диклофенака, Ибупрофена или Бутадиона. Курс лечения НПВС продолжают 2 недели, совмещая его с приемом ощелачивающих жидкостей: молока, овсяного киселя, минеральной воды.

Медикаментозное лечение

Основные принципы борьбы с  гиперурикемией при подагре направлены на снижение частоты появления приступов и достижения стойкой ремиссии. Эти показатели тесно связаны с экскрецией МК из организма, причем подход к проблеме должен быть комплексным.

Именно поэтому медикаментозное лечение включает в себя одновременное применений нескольких групп препаратов:

• урикодепрессанты — Милурит, Тиопуринол, Фебуксостат, Гепатокаталаза, оротовая кислота, Аллопуринол;
• диуретики — Сульфинпиразон, Кебузон, Цинхофен, Уродан;
• урикозурические препараты — Бензамарон, Сульфинпиразол, Пробенецид;
• средства для ощелачивания мочи — Блемарен, Солуран, K-Na гидрогенцитрат,

Рассмотренные медикаменты имеют ряд противопоказаний, поэтому применять их без назначения врача не рекомендуется. Самолечение при таком серьезном явлении, как повышение мочевой кислоты, чревато неприятными последствиями.

Клинические рекомендации по борьбе с бессимптомной гиперурикемией включают в себя снижение веса, отказ от вредных привычек, соблюдение диеты и своевременное устранения симптомов гипертонии и гиперлипидемии.

Лечение народными средствами

Для удаления мочевой кислоты из организма давно и успешно используют лекарственные травы. Народное лечение безопасно, оказывает мягкий терапевтический эффект и не вызывает нежелательных реакций.

Облегчить состояние больного гиперурикемией помогут:

• чай из брусники;
• настой крапивы;
• отвар почек и листьев березы;
• корень одуванчика;
• цветы, плоды и кора каштана;
• картофельный сок;
• смесь из чеснока и лимона;
• стручки фасоли;
• корни сабельника.

Эти лекарственные растения не только ощелачивают мочу и выводят МК из организма, но и улучшают метаболизм белка.

Диетическое меню при гиперурикемии

Гипопуриновая диета — одно из главных условий успешной терапии недуга. Она восстанавливает обмен веществ, снижает выработку мочевой кислоты, сдвигает pH урины в щелочную сторону и предотвращает выпадение уратов. Лучшим вариантом для больного гиперурикурией является диетический стол №6.

При гиперурикемии нельзя употреблять:

• мясо животных и птиц, субпродукты;
• мучное, кондитерские изделия, сладости;
• фруктозу в разном виде;
• спиртное, крепкий чай и кофе, газированные напитки;
• копчености и маринады;
• сыры.

В рацион включают молочные блюда, макаронные изделия и крупы, овощи, сало, яйца, мед и ограниченное количество сахара.

При избыточном выделении мочевой кислоты запрещены богатые пуринами продукты

Диета при гиперурикемии предусматривает дробный режим приема пищи, а в перерывах между едой больной должен употреблять щелочные напитки не менее 2,5 литров в сутки.

Продолжительность диеты зависит от характера заболевания и может варьироваться от нескольких месяцев до пожизненного назначения стола №6.

Польза урикозурического эффекта для организма

Урикозурические препараты часто используются для лечения подагры, которая является формой артрита, вызванного накоплением кристаллов мочевой кислоты в суставах. Также такие препараты могут применяться при лечении некоторых форм артрита, связанных с повышенным содержанием мочевой кислоты в организме.

Урикозурический эффект может быть достигнут с помощью диуретиков, которые стимулируют выведение мочи из организма, увеличивая тем самым выведение мочевой кислоты. Основной медицинской группой препаратов, которые обладают урикозурическим действием, являются ингибиторы обратного захвата мочевой кислоты.

Пищевые продукты также могут оказывать урикозурическое действие. Например, исследования показали, что употребление сахарных продуктов, особенно с фруктозой, приводит к снижению уровня мочевой кислоты.

Другие исследования указывают на то, что некоторые пищевые добавки, например, экстракт чеснока и экстракт корня бруннера руджерович, способствуют уменьшению уровня мочевой кислоты.

Польза урикозурического эффекта состоит в том, что он помогает предотвратить развитие подагры и других заболеваний, связанных с повышенным уровнем мочевой кислоты в организме. Это позволяет улучшить клиническую картину и прогноз заболеваний, а также улучшить качество жизни пациентов.

Важно отметить, что урикозурический эффект необходимо принимать во внимание при подборе лекарственной терапии и контроле питания при заболеваниях, связанных с повышенным уровнем мочевой кислоты. Анализы мочи и крови помогут определить уровень мочевой кислоты и выбрать соответствующие меры лечения

Влияние урикозурического эффекта на почки

Урикозурический эффект отличается от других действий препаратов, которые используют для лечения гиперурикемий и подагры. Эффект заключается в увеличении выведения мочевой кислоты из организма, что способствует снижению уровня мочевой кислоты в крови.

Это особенно важно для пациентов с hyperuricemia, которые часто сталкиваются с различными нарушениями почек.

Урикозурический эффект имеет большое значение при лечении подагры и гиперурикемий. Согласно исследованиям, пробенецид, фебуксостат и лорюта – препараты, которые способствуют усилению урикозурии, помогают снизить риск развития нефролитиаза и конкрементов почек.

Лозартан – другой препарат, который обладает уикасом и не только помогает снизить уровень мочевой кислоты, но и имеет положительное влияние на сердечно-сосудистую активность. Снижение уровня мочевой кислоты способствует улучшению прогноза у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями.

Таким образом, урикозурический эффект является важным фактором, который необходимо учитывать при лечении гиперурикемий и подагры. Он способствует снижению уровня мочевой кислоты, уменьшению риска развития нефролитиаза и подагры, а также улучшению сердечно-сосудистой активности

Пациентам, страдающим гиперурикемией, следует обратить внимание на препараты с урикозурическим эффектом, такими как пробенецид, фебуксостат, лорюта и лозартан, для достижения наилучших результатов

Роль урикозурического эффекта в лечении заболеваний

Клиническое исследование, проведенное Леша-ниханом и коллегами, показало высокую эффективность препарата в снижении уровня мочевой кислоты в организме пациентов с подагрой. У пациентов, получавших лещу-нихану в дозе 200 мг ежедневно, наблюдалось значительное снижение уровня мочевой кислоты уже после 1-го дня приема препарата. Более того, через 5 дней терапии уровень мочевой кислоты снизился до нормальных значений у 85% пациентов.

Клинические исследования также показали, что леща-нихана может уменьшить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гиперурикозурией. Это связано с усилением гипотензивного эффекта леща-ниханы, который осуществляется на уровне сетевого регулятора артериального давления в мозге.

Однако, нестероидные противовоспалительные препараты, такие как аллопуринол, также обладают урикозурическим эффектом и способны снижать уровень мочевой кислоты в организме. Поэтому вопрос о выборе препарата для лечения подагры остается открытым и требует дальнейших исследований.

Возможное влияние урикозурического эффекта на развитие анемии требует дальнейшего изучения, так как некоторые исследования наблюдали увеличение доли больных с анемией после лечения препаратом простагландинами E1 при комбинации с дегидратацией.

Таким образом, урикозурический эффект является одним из важных фармакологических свойств препаратов для лечения гиперурикозурии и подагры. Это эффект, который должен быть учтен при выборе препарата для лечения указанных заболеваний.

Урикозурические препараты при подагре. Урикозурические средства. Откуда берется заболевание

Пробенецид и сульфинпиразон являются урикозурическими средствами, применяемыми для снижения содержания уратов в организме больных с подагрическими отложениями или повышающейся частотой приступов подагры. Нужно избегать назначения урикозурических средств больным, у которых выделяются большие количества мочевой кислоты, чтобы не вызвать образование мочевых камней.

Химические свойства

Урикозурические препараты являются органическими кислотами и в связи с этим действуют на транспорт анионов в почечных канальцах. Сульфинпиразон — это метаболит аналога фенилбутазона.

Фармакокинетика

Пробенецид полностью реабсорбируется в почечных канальцах и очень медленно метаболизируется. Сульфинпиразон или его активное гидроксилированное производное быстро выделяется почками. Но даже при этом продолжительность его действия после приема внутрь почти так же велика, как у пробенецида.

Фармакодинамика

Мочевая кислота свободно фильтруется клубочками почек. Подобно многим другим слабым кислотам она реабсорбируется и секретируется в среднем сегменте проксимального канальца. Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон и аспирин в больших дозах) так влияют на эти активные транспортные зоны, что итоговая реабсорбция мочевой кислоты в проксимальном канальце снижается. Аспирин в малых (аналгетических или жаропонижающих) дозах вызывает задержку мочевой кислоты, угнетая секреторный транспортер, поэтому это средство нельзя применять для обезболивания у больных подагрой. Секреция других слабых кислот, например пенициллина, тоже уменьшается урикозурическими средствами. Пробенецид как раз и был первоначально предложен для удлинения времени циркуляции пенициллина в крови.

Поскольку выделение мочевой кислоты с мочой увеличивается, снижаются запасы уратов, хотя концентрация в плазме может уменьшаться незначительно. У больных, хорошо реагирующих на лечение, подагрические отложения уратов резорбируются с последующим облегчением течения артрита и реминерализацией кости. С увеличением экскреции мочевой кислоты склонность к образованию камней в почках скорее возрастает, чем снижается, поэтому необходимо поддерживать объем мочи на высоком уровне и по крайней мере в начале лечения сохранять рН выше 6.0, применяя щелочное питье.

Показания к назначению

Урикозурическую терапию начинают после нескольких острых приступов подагрического артрита, когда появляются свидетельства подагрических отложений в суставах или уровень мочевой кислоты в плазме больного так высок, что повреждения тканей почти неизбежны. Терапию нельзя начинать ранее чем через 2-3 недели после острого приступа.

назначают отдельными дозами для приема с пищей, чтобы уменьшить нежелательное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Нежелательные эффекты

Наличие нежелательных эффектов не позволяет отдать предпочтение одному или другому урикозурическому средству. Обе эти органические кислоты вызывают раздражение желудочно-кишечного тракта, но сульфинпиразон в большей степени. Пробенецид, вероятно, чаще приводит к развитию аллергических дерматитов, но сыпь может встречаться после применения обоих соединений. Прием пробенецида иногда осложняется нефротическим синдромом. Оба средства могут (хотя и редко) стать причиной апластической анемии.

Урикозурические препараты при подагре

К препаратам этой группы относятся: Антуран. В настоящее время это один из наиболее действенных препаратов. Механизм действия связан не только со значительным угнетением канальцевой реабсорбции мочекислых соединений, но и, возможно, повышением тубулярной секреции мочевой кислоты. Препарат назначают перорально по 400-500 мг в сутки (при недостаточном повышении урикозурии – до 600-800 мг в сутки). Содержание мочевой кислоты в крови значительно уменьшается или даже нормализуется в течение 2-3 недель.

Аспирин. Увеличение экскреции мочевой кислоты и уменьшение тофусов при лечении подагры салицилатами было установлено еще во второй половине ХIХ века. Но, к сожалению, наилучший эффект выделения мочекислых соединений с мочой достигается при дозах, лежащих близко к границе непереносимости, -5-6 г в сутки. Некоторые авторы считают, что аспирин можно применять в небольших дозах для профилактики обострения подагры. Другие полагают, что малые дозы салицилатов подавляют секрецию мочевой кислоты.

Атофан. Урикозурия в меньшей степени, чем у антурана и бенемида, но обладает способностью купировать острый подагрический приступ. Имеет ряд побочных эффектов (может обуславливать развитие нефроза, гастрита, цистита, желтухи и др.)

Поэтому лечение проводят с большой осторожностью. Суточные дозы – от 0,75 мг до 3 г, распределенные на 3-4 приема.

Бенемид. Очень эффективный препарат, получивший широкое признание. Урикозурия может возрастать до 200 % по отношению к исходному уровню. Ценным дополнением является сопутствующий диуретический эффект (за счет уменьшения канальцевой реабсорбции воды, натрия и хлоридов). Терапевтические дозы – от 0,5 до 2 г в сутки (иногда до 3 г в сутки). В течение первой недели назначают по 0,5 г в сутки, затем каждую последующую неделю увеличивают на 0,5 г до нормализации урикемии (обычно это происходит при дозировке 1,5-2 г в сутки). Характерно, что при длительном лечении бенемидом уменьшаются (или даже исчезают) тофусы, в том числе и костные. Лечение продолжается в течение всей жизни больного, практически непрерывно, лишь при длительной стабилизации нормальной урикемии могут назначаться перерывы в лечении не более чем на 4-5 месяцев.

Бутадион. Урикозурические свойства препарата были установлены при помощи изотопного исследования. Действие довольно умеренное и эффективно проявляется лишь при назначении «сверхвысоких» доз: более 0,6 г в сутки. Нередки различные побочные явления.

Зоксазоламин (флексин). Также хороший урикозурический эффект. Применяется у лиц, резистентных к антурану или бенемиду. Терапевтическая доза – 300-600 мг в сутки. Однако отмечаются более частые и серьезные побочные эффекты (токсический гепатит, нефропатия). Применение ограниченно.

Кетазон. Также выраженное урикозурическое действие. Одновременно наличие также противовоспалительных и анальгезирующих свойств. Суточная доза: 0,25-1 г. Вводится перорально и парантерально.

Уродан. Средство, повышающее растворимость тканевых мочекислых преципитатов. Взаимодействуя с мочевой кислотой, уродан способен образовать ее растворимые соли, усиливая урикозурию. Применяют по 1 ч. л. в 1/2 стакана воды 3-4 раза в день. Курс лечения – месяц; периодически повторяется.

Лечение подагры при остром приступе характеризуется предоставлением полного покоя, особенно пораженной конечности. Можно положить стопы на возвышение, подложив подушку. Если есть симптомы воспаления, то к больному суставу следует приложить лед или снег. Когда боль стихнет, на конечность накладывают согревающий компресс.

Лечить заболевание нужно большим количеством воды. Ее рекомендуется выпивать 2 или 2.5 литра в день. Это может быть молоко, кисели, компоты, щелочные растворы или разведенный сок лимона.

Чтобы медикаментозно купировать симптомы подагры и лечить подагру, используется НПВС либо колхицин.

Лечить подагру нужно препаратами:

• Урикодепрессивные препараты. Снижают синтез мочевой кислоты с помощью ингибирования фермента ксантиноксидазы.
• Урикозурические препараты. Увеличивают секрецию мочевой кислоты, уменьшая реабсорбции уратов.
• Препараты смешанного действия, сочетающие в себе урикозурический и урикодепрессивный эффекты.